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Reacciones Adversas e Interacciones

Interacciones importantes del hipocolesterolemiante atorvastatina (Lipitor)

(Important drug interactions for cholesterol-lowering drug atorvastatin [LIPITOR])
Worst Pills, Best Pills Newsletter article, abril 2021
Traducido por Miguel Miguel-Betancourt

Tags: amiodarona, atazanavir, azitromicina, claritromicina, ciclosporina, danazol, darunavir, diltiazem, eritromicina, fenofibrato, fluconazol, fosamprenavir, gemfibrozil Itraconazol, ketoconazol, nefazodona, nelfinavir, niacina, posaconazol, ritonavir, saquinavir, verapamilo, voriconazol

Los pacientes que toman rutinariamente atorvastatina, de la familia de las estatinas, que son medicamentos que reducen los niveles de colesterol, deben conocer sus interacciones clínicamente importantes con otros medicamentos.

La FDA ha aprobado la atorvastatina, bajo el nombre de marca Lipitor, para que, junto a la dieta, ayude entre otras cosas a disminuir los niveles sanguíneos de colesterol y triglicéridos y a reducir el riesgo de ataques cardiacos y cerebrovasculares entre las personas con alto riesgo de sufrir eventos cardiacos [1].

La FDA también ha aprobado una combinación de productos farmacológicos comercializados bajo la marca Caduet que contiene atorvastatina y el bloqueador de los canales de calcioamlodipino, que se utiliza para tratar la hipertensión (presión arterial alta) [2].

El cuadro que aparece a continuación enumera ejemplos de medicamentos orales que, cuando se toman concomitantemente con la atorvastatina, aumentan su riesgo de toxicidad muscular. La lista incluye ciertos antibióticos macrólidos, fármacos antifúngicos, antivirales para la infección por VIH, los bloqueadores de los canales de calcio que se utilizan para tratar la hipertensión y otros medicamentos hipolipemiantes, y la reguladora del ritmo cardíaco amiodarona (Pacerone).

Medicamentos que aumentan el riesgo de toxicidad por atorvastatina [3, 4]
Nombre genérico Nombre de marca† Clase de medicamentos
amiodarone* Pacerone Antiarrítmico cardiaco
atazanavir
Reyataz
Antiviral para infección por VIH
azitromicina*
Zithromax
Macrólido antibiótico
claritromicina*
Biaxin Xl
Macrólido antibiótico
ciclosporina
Gengraf, Neoral, Sandimmune
Inmunosupresor/medicamentos para trasplante de órganos
danazol
Solo genérico
Esteroide androgénico
darunavir
Prezista
Antiviral para infección por VIH
diltiazem*
Cardizem, Cartia Xt, Taztia Xt, Tiazac
Bloqueador de los canales de calcio, antihipertensivo
eritromicina
E.E.S., Ery-Tab, Eryc, Eryped, Erythrocin
Macrólido antibiótico
fenofibrate**
Antara, Fenoglide, Lipofen, Tricor, Trilipix
Hipolipemiante
fluconazol
Diflucan
Antifúngico
fosamprenavir
Lexiva
Antiviral para infección por VIH
gemfibrozil**
Lopid
Hipolipemiante
itraconazol***
Onmel, Sporanox, Tolsura
Antifúngico
ketoconazol**
Solo genérico
Antifúngico
nefazodona**
Solo genérico
Antidepresivo
nelfinavir
Viracept
Antiviral para infección por VIH
niacina
Niacor, Niaspan**
Vitamina, Hipolipemiante
posaconazol
Noxafil
Antifúngico
ritonavir
Norvir
Antiviral para infección por VIH
saquinavir
Invirase
Antiviral para infección por VIH
verapamilo
Calan Sr, Verelan
Bloqueador de los canales de calcio, antihipertensivo
voriconazol
Vfend
Antifúngico
Ejemplos de medicamentos orales que incrementan el riesgo de toxicidad por atorvastatina.
† Combinaciones de medicamentos que contengan otros ingredientes activos no mencionados.
*Designados como Uso limitado por Public Citizen’s Health Research Group
**Designados como No aptos para el uso por Public Citizen’s Health Research Group
*** Designados comoNo aptos para el uso excepto en caso de infecciones fúngicas graves por Public Citizen’s Health Research Group

Al igual que muchos medicamentos, unas sustancias que hay en el hígado llamadas enzimas metabolizan la atorvastatina (por descomposición o modificación química). Una enzima hepática importante, conocida como CYP3A4, descompone este medicamento. La mayoría de los medicamentos que aparecen en el cuadro inhiben la CYP3A4. Cuando se toman concomitantemente con la atorvastatina, estos medicamentos que inhiben la CYP3A4, disminuyen la descomposición de la atorvastatina, lo que puede aumentar sus niveles en sangre hasta alcanzar niveles tóxicos. Por ejemplo, los estudios de uso concomitante de la atorvastatina con ciclosporina (Gengraf, Neoral, Sandimmune) durante 28 días mostraron un aumento de los niveles sanguíneos de atorvastatina hasta casi nueve veces.

Los niveles elevados en sangre de la atorvastatina aumentan el riesgo de miopatía (daño muscular). Los síntomas de la miopatía incluyen dolor muscular y debilidad. En casos graves, esta afección puede progresar a rabdomiólisis, una condición que amenaza la vida y destruye los músculos, pudiendo provocar una insuficiencia renal repentina y la muerte. Los pacientes con función renal deficiente o hipotiroidismo incontrolado (niveles de hormona tiroidea baja) y aquellos que tienen 65 años o más o que consumen una dosis alta de atorvastatina presentan mayor riesgo de miopatía y rabdomiólisis por niveles más elevados de atorvastatina en sangre.

Otras interacciones importantes [5,6]
Colchicina (Colcrys, Gloperba, Mitigare). El uso concomitante de atorvastatina y del tratamiento para la gota, colchicina, puede resultar en un incremento de los niveles de este último, pudiendo provocar toxicidad. La toxicidad por colchicina típicamente causa síntomas gastrointestinales, incluyendo dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea. También puede afectar la capacidad de la médula ósea para formar glóbulos rojos y blancos, lo que provoca anemia grave y aumenta el riesgo de infecciones graves, respectivamente.

El tratamiento a largo plazo con colchicina en las dosis recomendadas puede causar miopatía o rabdomiolisis. El uso concomitante de colchicina con atorvastatina puede aumentar aún más el riesgo de estos efectos musculares adversos.

Digoxina (Lanoxin). El uso concomitante de atorvastatina y digoxina (Lanoxin), que se usa para tratar la insuficiencia cardíaca y controlar la frecuencia cardíaca en la fibrilación auricular, puede resultar en niveles elevados de digoxina, pudiendo causar toxicidad por este último. Los síntomas de la toxicidad por digoxina incluyen la pérdida de apetito, náuseas, vómitos y fatiga [7]. Los pacientes que toman este medicamento pueden requerir ajustar la dosis y deben someterse a un monitoreo más frecuente de los niveles de digoxina en sangre tras comenzar o detener la atorvastatina.

Anticonceptivos orales. El uso concomitante de la atorvastatina con anticonceptivos orales que contengan noretindrona y etinilestradiol (hay múltiples marcas, incluyendo Alyacen 7/7/7, Cyclafem 7/7/7 y Loestin) pueden aumentar el nivel plasmático de noretindrona y etinilestradiol. Esto puede aumentar el riesgo de sufrir los efectos adversos de estos anticonceptivos orales, como coágulos de sangre en venas y arterias.

Jugo de pomelo. El consumo de jugo de pomelo en cantidades muy grandes (más de 1,3 cuartos de galón diarios) durante el tratamiento con atorvastatina puede elevar los niveles en sangre del medicamento y aumentar el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.

Lo que usted puede hacer
Si necesita tratamiento con atorvastatina, revise con su médico todos sus otros medicamentos para evaluar el riesgo de interacción potencialmente importantes. Si está tomando ciertos medicamentos que interactúan con la atorvastatina, es posible que necesite una dosis más baja, ya sea de atorvastatina o del medicamento con el que interactúa, o su médico puede aconsejarle que lo detenga. Tenga en cuenta que otros medicamentos que no figuran en este artículo también pueden tener interacciones peligrosas con la atorvastatina.

Referencias

  1. Pfizer. Label: atorvastatin (LIPTIOR). November 2020. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/020702s077lbl.pdf. Accessed February 3, 2021.
  2. Pfizer. Label: amlodipine and atorvastatin (CADUET). January 2021. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/021540s046lbl.pdf. Accessed February 3, 2021.
  3. IBM Micromedex. Drug interactions. http://www.micromedexsolutions.com/home/dispatch. Search term: “atorvastatin.” Accessed February 3, 2021.
  4. Pfizer. Label: atorvastatin (LIPTIOR). November 2020. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/020702s077lbl.pdf. Accessed February 3, 2021.
  5. IBM Micromedex. Drug interactions. http://www.micromedexsolutions.com/home/dispatch. Search term: “atorvastatin.” Accessed February 3, 2021.
  6. Pfizer. Label: atorvastatin (LIPTIOR). November 2020. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/020702s077lbl.pdf. Accessed February 3, 2021.
  7. Concordia Pharmaceuticals. Label: digoxin (LANOXIN). February 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/020405s015lbl.pdf. Accessed February 3, 2021.
creado el 1 de Septiembre de 2021