Reacciones Adversas e Interacciones

Los pacientes tratados con nifedipina (Procardia, Procardia XL), un bloqueador de los canales de calcio que se receta con mucha frecuencia, deben saber que tiene interacciones clínicamente importantes con muchos otros medicamentos de venta con receta, así como con ciertos suplementos dietéticos.

La FDA aprobó inicialmente la nifedipina en 1981 y se usa para tratar la hipertensión (presión arterial alta) y la angina (dolor en el pecho que a menudo se extiende a los hombros, brazos y cuello y que se debe a que flujo sanguíneo que llega al corazón a través de las arterias coronarias es inadecuado). A menudo se usa en combinación con otros medicamentos.

Public Citizen’s Health Research Group ha designado a la nifedipina de acción corta, que se vende bajo la marca Procardia, como No Usar porque puede causar presión arterial peligrosamente baja, ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares.

Hemos designado la forma de liberación prolongada de nifedipina, comercializada bajo la marca Procardia XL, como de uso limitado. La forma de liberación prolongada de nifedipina se debe utilizar en pacientes con hipertensión que no han respondido a modificaciones en el estilo de vida (como pérdida de peso, ejercicio y disminución de sodio en la dieta) ni al tratamiento farmacológico de primera línea con un diurético tiazídico, como la hidroclorotiazida (microzida). En el caso de los pacientes con angina estable típica (angina que ocurre previsiblemente con el mismo nivel de esfuerzo), la nifedipina de liberación prolongada se debe reservar para aquellos pacientes que permanecen sintomáticos a pesar de recibir las dosis adecuadas de betabloqueantes (como metoprolol [Kapspargo Sprinkle, Lopressor, Toprol-XL ]) y medicamentos a base de nitratos (como dinitrato de isosorbida (Nitrosorbide) [Isordil]).

Medicamentos que pueden aumentar el riesgo de toxicidad por nifedipina [5,6]
Al igual que muchos medicamentos, la nifedipina es metabolizada (degradada o modificada químicamente) por las enzimas hepáticas. Una enzima hepática importante, conocida como CYP3A4, descompone la nifedipina y ayuda a eliminarla del cuerpo.

El Cuadro 1 proporciona ejemplos de fármacos orales que pueden inhibir el CYP3A4. La lista incluye a ciertos antibióticos, antidepresivos, medicamentos antimicóticos y medicamentos antivirales para la infección por VIH, así como a la cimetidina, el bloqueador del receptor de histamina-2 que suprime los ácidos del estómago [Tagamet HB].

Cuando estos inhibidores de CYP3A se consumen concomitantemente con nifedipina, al disminuir la tasa de degradación de la nifedipina, pueden aumentar los niveles de nifedipina en la sangre hasta alcanzar niveles tóxicos. La toxicidad por nifedipina puede resultar en una presión arterial peligrosamente baja, frecuencia cardíaca lenta y daño renal agudo.

Por ejemplo, un estudio en seis voluntarios sanos encontró que el uso concomitante de cimetidina y nifedipina durante un período de siete días resultó en un aumento de los niveles de nifedipina en sangre de aproximadamente 75%.

Medicamentos que pueden disminuir la eficacia de la nifedipina [7,8]
El Cuadro 2 proporciona ejemplos de medicamentos orales que pueden aumentar la actividad de la enzima hepática CYP3A4. La lista incluye ciertos corticosteroides antiinflamatorios, medicamentos para la somnolencia diurna y medicamentos para las convulsiones, así como el antibiótico / antituberculoso rifampina (Rifadin, Rimactane) y la pioglitazona (Actos), el medicamento para la diabetes.

Cuando se toman concomitantemente con nifedipina, estos fármacos estimulan el CYP3A4 y aumentan la tasa de degradación de la nifedipina, por lo que pueden disminuir los niveles de nifedipina en la sangre, pudiendo resultar en un tratamiento inadecuado de la hipertensión y la angina de pecho.

El suplemento dietético hierba de San Juan también puede aumentar la actividad de la enzima hepática CYP3A4. El uso concomitante de este suplemento con nifedipina puede producir a una disminución de los niveles sanguíneos de nifedipina, y por lo tanto el tratamiento de la hipertensión y la angina de pecho sería inadecuado.

Otras interacciones importantes[9, 10]

Clopidogrel (Plavix). El uso concomitante de nifedipina y el antiplaquetario clopidogrel, que se usa para reducir los riesgos de ataque cardíaco y enfermedad cerebrovascular en ciertos pacientes con alto riesgo de tales eventos, puede bloquear la activación del clopidogrel y por lo tanto interferir con sus efectos antiplaquetarios y su capacidad para prevenir un ataque cardíaco o un accidente cerebrovascular.

Digoxina (Lanoxin). El uso concomitante de nifedipina y digoxina, que se usa para tratar la insuficiencia cardíaca y controlar la frecuencia cardíaca en la fibrilación auricular, puede ocasionar un aumento de los niveles de digoxina, lo que podría provocar toxicidad por digitálicos. Los síntomas de la toxicidad por digoxina incluyen pérdida de apetito, náuseas, vómitos y fatiga. Los pacientes que toman digoxina pueden necesitar un cambio de dosis y después de comenzar, suspender o ajustar la dosis de nifedipina deben someterse a un control más frecuente de los niveles de digoxina en sangre.

Zumo de pomelo. El pomelo contiene una sustancia que inhibe la enzima hepática CYP3A4. Se ha demostrado que el consumo de jugo de toronja mientras se toma nifedipina hace que se doblen los niveles sanguíneos de nifedipina, lo que podría producir toxicidad por nifedipina. Los pacientes que toman nifedipina deben evitar ingerir pomelos, toronjas y jugo de toronjas.

Qué puede hacer
Si necesita tratamiento con nifedipina, revise con su médico todos sus otros medicamentos y suplementos dietéticos para evaluar las interacciones medicamentosas potencialmente significativas. Si está tomando ciertos medicamentos que interactúan con la nifedipina, es posible que deba ajustar la dosis del fármaco con el que interactúa o someterse a un control más frecuente de los niveles en sangre del fármaco que interactúa, o su médico puede recomendarle que tome un medicamento diferente para su hipertensión o angina. Tenga en cuenta que otros medicamentos que no figuran en este artículo también pueden tener interacciones peligrosas con la nifedipina.