Interações

Os pacientes que tomam o felodipino, um bloqueador dos canais de cálcio frequentemente prescrito, devem estar cientes de que ele tem interações clinicamente importantes com muitos outros medicamentos prescritos, bem como com o suplemento dietético erva de São João.

O felodipino foi inicialmente aprovado pela Food and Drug Administration em 1991 e é aprovado apenas para o tratamento da hipertensão.[1] Geralmente é usado em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Medicamentos que podem aumentar o risco de toxicidade do felodipino [2, 3]
Como muitos medicamentos, o felodipino é metabolizado (quebrado ou modificado quimicamente) por substâncias no fígado chamadas enzimas. Uma importante enzima hepática, conhecida como CYP3A4, decompõe o felodipino e ajuda a eliminá-lo do corpo.

A Tabela abaixo fornece exemplos de medicamentos orais que podem inibir a CYP3A4. A lista inclui certos antibióticos, antifúngicos e antivirais para infecção por HIV, bem como o medicamento imunossupressor/transplante de órgãos ciclosporina (GENGRAF, NEORAL, SANDIMMUNE) e o bloqueador do receptor de histamina-2 supressor de ácido estomacal cimetidina (TAGAMET HB).

Quando tomados concomitantemente com felodipino, esses medicamentos inibidores da CYP3A4, por diminuírem a taxa de degradação do felodipino, podem aumentar os níveis de felodipino no sangue para níveis tóxicos. A toxicidade do felodipino pode resultar em pressão arterial perigosamente baixa e frequência cardíaca rápida ou lenta.

Medicamentos que podem diminuir a eficácia do felodipino[4 -6]
Certos medicamentos orais para convulsões – incluindo carbamazepina (CARBATROL, TEGRETOL, TERIL) e oxcarbazepina (OXTELLAR XR, TRILEPTAL) – podem aumentar a atividade da enzima hepática CYP3A4.

Quando tomados concomitantemente com felodipino, esses medicamentos estimulantes da CYP3A4 – por aumentarem a taxa de degradação da felodipina – podem, portanto, diminuir os níveis de felodipina no sangue, possivelmente resultando em tratamento inadequado da hipertensão.

O suplemento dietético erva de São João também pode aumentar a atividade da enzima hepática CYP3A4. O uso concomitante desse suplemento com felodipina pode, portanto, levar à diminuição dos níveis sanguíneos de felodipina e ao tratamento inadequado da hipertensão.

Outras interações importantes [7, 8]

Clopidogrel (PLAVIX®)
O uso concomitante de felodipino com o medicamento antiplaquetário clopidogrel, que é usado para reduzir os riscos de ataque cardíaco e derrame em determinados pacientes com alto risco de tais eventos, pode bloquear a ativação do clopidogrel e, assim, interferir em seus efeitos antiplaquetários e na capacidade de prevenir um ataque cardíaco ou derrame.

Digoxina (LANOXIN®)
O uso concomitante de felodipino com o medicamento para o coração digoxina, que é usado para tratar a insuficiência cardíaca e controlar a frequência cardíaca na fibrilação atrial, pode resultar em um problema cardíaco conhecido como bloqueio cardíaco completo e frequência cardíaca lenta, bem como aumento transitório dos níveis de digoxina, o que pode levar à toxicidade da digoxina em determinados pacientes. Os sintomas da toxicidade da digoxina incluem perda de apetite, náusea, vômito e fadiga. Os pacientes que tomam digoxina podem precisar de uma mudança na dosagem e devem ser submetidos a um monitoramento mais frequente dos níveis de digoxina no sangue após iniciar, interromper ou ajustar a dosagem de felodipino.

Suco de toranja
A toranja contém uma substância que inibe a enzima hepática CYP3A4. Foi demonstrado que o consumo de suco de toranja durante o tratamento com felodipina causa um aumento de até três vezes nos níveis sanguíneos de felodipina, o que pode levar à toxicidade da felodipina. Os pacientes que tomam felodipina devem evitar a ingestão de toranja e suco de toranja. Além disso, o suco de toranja deve ser suspenso por dois a três dias antes do início da terapia com felodipina.

O que você pode fazer
Se precisar de tratamento com felodipina, revise todos os seus outros medicamentos com seu médico para avaliar se há interações medicamentosas potencialmente significativas. Se estiver tomando certos medicamentos que interagem com a felodipina, pode ser necessário ajustar a dosagem do medicamento que interage ou submeter-se a um monitoramento mais frequente dos níveis sanguíneos do medicamento que interage, ou seu médico pode aconselhá-lo a tomar um medicamento diferente para sua hipertensão. Não consuma suco de toranja enquanto estiver tomando felodipino. Saiba que outros medicamentos não listados neste artigo também podem ter interações perigosas com a felodipina.

Por fim, converse com seu médico antes de alterar ou interromper qualquer medicamento prescrito.