Los pacientes que tomen el antiviral combinado Paxlovid (nirmatrelvir y ritonavir), deben saber que tiene interacciones clínicamente importantes y potencialmente peligrosas con muchos otros medicamentos de venta con receta.
En diciembre de 2021, la FDA emitió una autorización para uso en emergencia para el Paxlovid, para tratar la Covid-19 de leve a moderada en adultos y niños (de 12 años o más y con un peso mínimo de 88 libras) que den positivo en las pruebas del virus de la Covid-19 y tengan un alto riesgo de progresión a Covid-19 grave, incluyendo la hospitalización y la muerte [1]. El medicamento está disponible sólo con receta médica y se debe iniciar dentro de los primeros cinco días a partir de la aparición de los síntomas de Covid-19.
Paxlovid consta de dos principios activos que se dispensan en comprimidos separados [2]. El primero es el nirmatrelvir, que impide que el virus Covid-19 haga copias de sí mismo después de infectar las células de una persona. El segundo es el ritonavir, un fármaco que fue aprobado originalmente por la FDA en 1996 para -en combinación con otros medicamentos- tratar la infección por VIH [3].
Cuadro 1: Fármacos contraindicados en pacientes que toman Paxlovid
Nombre genérico |
Marca(s) |
Categoría terapéutica |
El uso concomitante de Paxlovid con los siguientes medicamentos puede causar niveles peligrosamente altos del medicamento con el que interactúa |
alfuzosina* |
Uroxatral |
Alfabloqueante para el agrandamiento benigno de la próstata |
amiodarona* |
Pacerone |
Fármaco para los trastornos del ritmo cardíaco |
clozapina* |
Clozaril, Versacloz |
Antipsicótico |
colchicina |
Colcrys, Gloperba, Mitigare |
Medicamento para la gota |
dihidroergotamina |
D.H.E. 45, Migranal, Trudhesa |
Medicamento para la migraña |
dronedarona** |
Multaq |
Medicamento para los trastornos del ritmo cardíaco |
ergotamina |
Cafergot,† Ergomar, Migergot,† Wigraine† |
Medicamento para las migrañas |
flecainida |
Sólo en genérico |
Medicamento para los trastornos del ritmo cardíaco |
lovastatina |
Altoprev |
Estatinas para reducir el colesterol |
lurasidona |
Latuda |
Antipsicótico |
meperidina* |
Demerol |
Analgésico opiáceo |
metilergonovina |
Methergine |
Medicamento para la hemorragia uterina |
midazolam (oral) |
Sólo en genérico |
Sedante benzodiacepínico |
pimozida |
Sólo en genérico |
Medicamento para el síndrome de Tourette |
propafenona |
Rythmol SR |
Fármaco para el trastorno del ritmo cardíaco |
quinidina* |
Nuedexta† |
Medicamento para el trastorno del ritmo cardíaco/malaria/afectación pseudobulbar |
ranolazina |
Ranexa, Aspruzyo Sprinkle |
Medicamento para la angina de pecho |
sildenafilo (sólo productos utilizados para la hipertensión arterial pulmonar) |
Revatio |
Fármaco para la hipertensión pulmonar |
simvastatina |
Flolipid, Vytorin,† Zocor |
Estatina para reducir el colesterol |
triazolam** |
Halcion |
Sedante benzodiacepínico |
El uso concomitante de Paxlovid con los siguientes medicamentos puede causar una reducción de los niveles de Paxlovid |
apalutamida |
Erleada |
Medicamento para el cáncer de próstata |
carbamazepina |
Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol, Teril |
Medicamento anticonvulsivo |
Fenobarbital* |
Luminal, Solfoton |
Medicamento anticonvulsivo |
fenitoína |
Dilantin, Phenytek |
Medicamento anticonvulsivo |
rifampicina |
Rifadin, Rimactane |
Antibiótico |
*Designado como de “Uso limitado” por Worst Pills, Best Pills News
**Designado como “No usar” por Worst Pills, Best Pills News
†Los productos combinados de marca que contienen uno o más ingredientes activos adicionales no se listaron
En particular, el ritonavir no tiene ninguna actividad antiviral contra el virus Covid-19, sino que ralentiza la descomposición del nirmatrelvir por parte de las enzimas hepáticas y, por tanto, ayuda a que el nirmatrelvir permanezca en el organismo durante más tiempo en concentraciones más elevadas [4].
Paxlovid se administra en forma de tres comprimidos (dos de nirmatrelvir y uno de ritonavir envasados juntos) que se deben tomar dos veces al día durante cinco días [5].
Fármacos contraindicados por su interacción con Paxlovid
La FDA publicó una lista para establecer la elegibilidad de los pacientes para recibir tratamiento con Paxlovid [6].
Esta lista identificó 25 fármacos que se comercializan en EE UU y que están contraindicados en pacientes que toman Paxlovid, lo que significa que dichos medicamentos nunca se deben utilizarse de forma concomitante (al mismo tiempo) que el Paxlovid (ver el cuadro 1, más abajo). La lista incluye ciertos medicamentos para la gota, los trastornos del ritmo cardíaco, el colesterol alto, las infecciones, las migrañas, las enfermedades de la próstata, la psicosis y las convulsiones.
Paxlovid inhibe las enzimas hepáticas que descomponen algunos de estos fármacos [7], por lo que el uso concomitante de Paxlovid con estos fármacos puede aumentar las concentraciones en sangre de los mismos hasta alcanzar niveles tóxicos, lo que puede provocar efectos adversos graves o potencialmente mortales. Para evitar dicha toxicidad, el fármaco que interactúa se debe suspender antes de iniciar el tratamiento con Paxlovid y no se debe reiniciar hasta que el efecto del antiviral sobre las enzimas hepáticas haya disminuido [8]. Por ejemplo, los pacientes que estén tomando lovastatina (Altoprev) o simvastatina (Flolipid, Vytorin, Zocor) deben suspender el fármaco reductor del colesterol 12 horas antes de recibir la primera dosis de Paxlovid y esperar hasta cinco días después de finalizar el tratamiento con Paxlovid para reiniciar la estatina.
Cuadro 2: Ejemplos de otros medicamentos que interactúan con Paxlovid
Nombre genérico |
Marca(s) |
Categoría terapéutica |
amlodipino* |
Azor,† Caduet,† Exforge,† Exforge Hct,† Katerzia, Lotrel,† Norliqva, Norvasc, Prestalia,† Tribenzor† |
Bloqueador de los canales de calcio, medicamento para la hipertensión |
bupropión** |
Aplenzin, Contrave,† Forfivo XL, Wellbutrin |
Antidepresivo, medicamento para perder peso |
ceritinib |
Zykadia |
Medicamento contra el cáncer |
claritromicina* |
Sólo en genérico |
Antibiótico |
ciclosporina |
Gengraf, Neoral, Sandimmune |
Inmunosupresor/medicamento para el trasplante de órganos |
dabigatrán** |
Pradaxa |
Anticoagulante |
dexametasona |
Hemady |
Glucocorticoide |
digoxina |
Lanoxin |
Medicamento para enfermedades del corazón |
diltiazem* |
Cardizem, Cartia XT, Taztia XT, Tiazac |
Bloqueador de los canales de calcio, fármaco para la hipertensión |
eritromicina |
E.E.S., E.E.S. 400, Eryc, Eryped, Ery-Tab, Erythrocin |
Antibiótico |
felodipino |
Sólo en genérico |
Bloqueador de los canales de calcio, fármaco para la hipertensión |
fentanilo* |
Actiq, Fentora, Lazanda, Subsys |
Analgésico opiáceo |
ibrutinib |
Imbruvica |
Medicamento contra el cáncer |
itraconazol*** |
Sporanox, Tolsura |
Medicamento antifúngico |
ketoconazol (oral)** |
Sólo en genérico |
Medicamento antifúngico |
metadona* |
Methadose |
Opiáceo para el dolor, trastorno por uso de opiáceos |
metilprednisolona |
Depo-Medrol, Medrol, Solu-Medrol |
Glucocorticoide |
nicardipina* |
Sólo en genérico |
Bloqueador de los canales de calcio, medicamento para la hipertensión |
prednisona |
Rayos |
Glucocorticoide |
quetiapina* |
Seroquel |
Antipsicótico |
rifabutina |
Mycobutin, Talicia† |
Antibiótico |
rivaroxaban** |
Xarelto |
Anticoagulante |
sirolimus |
Fyarro, Rapamune |
Inmunosupresor/medicamento para el trasplante de órganos |
tacrolimus |
Astagraf XL, Envarsus XR, Prograf |
Inmunosupresor/medicamento para el trasplante de órganos |
trazodona** |
Sólo en genérico |
Antidepresivo |
vincristina |
Sólo en genérico |
Medicamento contra el cáncer |
voriconazol |
Vfend |
Medicamento antifúngico |
warfarina |
Jantoven |
Anticoagulante |
*Designado como de “Uso limitado” por Worst Pills, Best Pills News
**Designado como “No usar” por Worst Pills, Best Pills News
***Designado como “No usar excepto en caso de infección fúngica grave” por Worst Pills, Best Pills News
†Los productos combinados de marca que contienen uno o más ingredientes activos adicionales no se listaron
Otros fármacos pueden acelerar la descomposición de Paxlovid por las enzimas hepáticas [9], por lo que su uso concomitante con Paxlovid puede provocar una reducción de los niveles sanguíneos del antiviral, lo que puede ocasionar el fracaso del tratamiento para el covid-19 y promover el desarrollo de variantes del virus covid-19 resistentes a Paxlovid. El uso de la Hierba de San Juan también está contraindicado en pacientes que toman Paxlovid, por la misma razón [10]. Es importante destacar que Paxlovid no se puede iniciar inmediatamente después de la interrupción de cualquiera de estos fármacos que aceleran su descomposición (o de la hierba de San Juan), porque se necesita tiempo para que desaparezca su efecto sobre las enzimas hepáticas [11].
Otros medicamentos que interactúan
La lista de comprobación de elegibilidad de la FDA para los pacientes que están siendo considerados para recibir tratamiento con Paxlovid identifica otros 56 fármacos que tienen interacciones potencialmente peligrosas con Paxlovid (ver una lista de ejemplos en el Cuadro 2, a continuación; la lista completa está disponible en https://www.fda.gov/media/158165/download) [12]. La lista incluye ciertos antibióticos, anticoagulantes (diluyentes de la sangre), antidepresivos, antifúngicos, bloqueadores de los canales de calcio para el tratamiento de la hipertensión, medicamentos contra el cáncer, glucocorticoides (también llamados corticosteroides) administrados por vía oral o inyectados, inmunosupresores utilizados en pacientes con trasplantes de órganos y opioides.
En referencia a estos fármacos, la FDA aconseja que se evite el uso concomitante de Paxlovid con el fármaco con el que interactúa, y se utilizan concomitantemente hay que ajustar la dosis o hacer un control especial del fármaco con el que interactúa [13].
Las pacientes que utilicen un anticonceptivo hormonal con etinilestradiol (Afirmelle, Bekyree, Cyclessa, Gildagia, Kurvelo, Nortrel y muchos otros) que necesiten tratamiento con Paxlovid, deben utilizar un método anticonceptivo no hormonal adicional durante los cinco días de tratamiento con Paxlovid y hasta un ciclo menstrual después de suspender el antiviral [14].
Lo que puede hacer
Si necesita tratamiento con Paxlovid, revise todos sus otros medicamentos con su médico para evaluar si existen interacciones farmacológicas potencialmente importantes. Si está tomando un medicamento que interactúa con Paxlovid, es posible que deba suspender o ajustar la dosis del medicamento que interactúa, someterse a un control más frecuente de los niveles sanguíneos del medicamento que interactúa o su médico puede aconsejarle que tome un medicamento diferente al Paxlovid para tratar su infección por covid-19. Tenga en cuenta que otros medicamentos no mencionados en este artículo también pueden tener interacciones peligrosas con Paxlovid.
Referencias
- Food and Drug Administration. Coronavirus (COVID-19) update: FDA authorizes first oral antiviral for treatment of COVID-19. December 22, 2021. https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/coronavirus-covid-19-update-fda-authorizes-first-oral-antiviral-treatment-covid-19. Accessed May 31, 2022.
- Ibid.
- Abbvie, Inc. Label: ritonavir (NORVIR). October 2020. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/020659s072,022417s024,209512s007lbl.pdf. Accessed May 31, 2022.
- Food and Drug Administration. Coronavirus (COVID-19) update: FDA authorizes first oral antiviral for treatment of COVID-19. December 22, 2021. https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/coronavirus-covid-19-update-fda-authorizes-first-oral-antiviral-treatment-covid-19. Accessed May 31, 2022.
- Ibid.
- Food and Drug Administration. PAXLOVID patient eligibility screening checklist tool for prescribers. May 4, 2022. https://www.fda.gov/media/158165/download. Accessed May 31, 2022.
- Pfizer. Fact sheet for healthcare providers: Emergency use authorization for Paxlovid. April 14, 2022. https://www.fda.gov/media/155050/download. Accessed May 31, 2022.
- Food and Drug Administration. PAXLOVID patient eligibility screening checklist tool for prescribers. May 4, 2022. https://www.fda.gov/media/158165/download. Accessed May 31, 2022.
- Pfizer. Fact sheet for healthcare providers: Emergency use authorization for Paxlovid. April 14, 2022. https://www.fda.gov/media/155050/download. Accessed May 31, 2022.
- Ibid.
- Ibid.
- Ibid.
- Ibid.
- Ibid.