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Agosto 2023

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Interacciones

Interacciones importantes del felodipino para la hipertensión con otros medicamentos

(Important Drug Interactions for the Hypertension Drug Felodipine)
Worst Pills, Best Pills. Abril de 2023
Traducido por Salud y Fármacos, publicado en Boletín Fármacos: Farmacovigilancia 2023; 26 (3)

Tags: intoxicación por felodipino, atazanavir, cimetidina, claritromicina, ciclosporina, eritromicina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, nelfinavir, carbamazepina, Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol, Teril, oxcarbazepina, Oxtellar XR, Trileptal

Los pacientes que toman felodipino (disponible solo en genérico), un bloqueador de los canales de calcio que se receta con frecuencia, deben saber que tiene interacciones clínicamente importantes con muchos otros medicamentos de venta con receta, así como con el suplemento alimenticio hierba de San Juan.

El felodipino fue aprobado inicialmente por la FDA en 1991 y solo está aprobado para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta) [1]. A menudo se utiliza en combinación con otros medicamentos antihipertensivos.

Medicamentos que pueden aumentar el riesgo de intoxicación por felodipino [2, 3]
Como muchos otros fármacos, el felodipino es metabolizado (descompuesto o modificado químicamente) por unas sustancias del hígado llamadas enzimas. Una importante enzima hepática, conocida como CYP3A4, descompone el felodipino y ayuda a eliminarlo del organismo.

El siguiente Cuadro contiene ejemplos de medicamentos orales que pueden inhibir el CYP3A4. La lista incluye a ciertos antibióticos, antifúngicos y antivirales para la infección por VIH, así como al inmunosupresor (utilizado en el trasplante de órganos) ciclosporina (Gengraf, Neoral, Sandimmune) y al inhibidor de los receptores H2 de la histamina y supresor de ácidos estomacales cimetidina (Tagamet HB).

Cuando se toman concomitantemente (al mismo tiempo) con felodipino, estos fármacos inhibidores del CYP3A4, al disminuir la velocidad de descomposición del felodipino, pueden aumentar los niveles de este medicamento en la sangre hasta alcanzar niveles tóxicos. La intoxicación por felodipino puede dar lugar a una presión arterial peligrosamente baja y a una frecuencia cardíaca rápida o lenta.

Ejemplos de medicamentos orales que pueden aumentar el riesgo de intoxicación por felodipino (Para ver el cuadro hacer click)

Medicamentos que pueden disminuir la eficacia del felodipino [4, 5, 6]
Ciertos medicamentos anticonvulsivos orales —como la carbamazepina (Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol, Teril) y la oxcarbazepina (Oxtellar XR, Trileptal)— pueden aumentar la actividad de la enzima hepática CYP3A4.

Cuando se toman concomitantemente con el felodipino, estos fármacos estimulantes del CYP3A4, al aumentar la tasa de descomposición del felodipino, pueden disminuir los niveles de este medicamento en la sangre, lo que puede dar lugar a un tratamiento inadecuado de la hipertensión.

El suplemento alimenticio Hierba de San Juan también puede aumentar la actividad de la enzima hepática CYP3A4. Por lo tanto, el uso concomitante de este suplemento con el felodipino puede provocar una disminución de los niveles de este último en la sangre y resultar en un tratamiento inadecuado de la hipertensión.

Otras interacciones importantes [7, 8]

Clopidogrel (Plavix)
El uso concomitante de felodipino con el antiagregante plaquetario clopidogrel —el cual se utiliza para reducir el riesgo de ataque cardíaco y derrame cerebral en aquellos pacientes con alto riesgo de padecerlos— puede bloquear la activación del clopidogrel e interferir así con sus efectos antiagregantes plaquetarios y su capacidad para prevenir un ataque cardíaco o derrame cerebral

Digoxina (Lanoxin)
El uso concomitante del felodipino con el medicamento para el corazón digoxina —utilizada para tratar la insuficiencia cardíaca y controlar la frecuencia cardíaca en la fibrilación auricular— puede provocar un problema cardíaco conocido como bloqueo cardíaco completo y frecuencia cardíaca lenta, así como un aumento transitorio de los niveles de digoxina, lo que podría provocar intoxicación por digoxina en ciertos pacientes. Los síntomas de intoxicación por digoxina incluyen pérdida de apetito, náuseas, vómitos y fatiga. Los pacientes que toman digoxina pueden necesitar un cambio de dosis y se deben someter a un monitoreo más frecuente de los niveles de esta en la sangre después de iniciar, interrumpir o ajustar la dosis del felodipino.

Zumo de pomelo
El pomelo contiene una sustancia que inhibe la enzima hepática CYP3A4. Se ha demostrado que consumir zumo de pomelo mientras se toma felodipino puede llegar a triplicar los niveles de felodipino en la sangre, lo que puede producir una intoxicación por este medicamento. Los pacientes que toman felodipino deben evitar ingerir pomelo y zumo de pomelo. Además, el zumo de pomelo debe suspenderse durante dos o tres días antes de iniciar el tratamiento con felodipino.

Qué hacer
Si necesita tratamiento con felodipino, revise todos sus otros medicamentos con su médico para evaluar si existen interacciones farmacológicas potencialmente significativas. Si está tomando ciertos medicamentos que interactúan con el felodipino, puede que necesite ajustar las dosis o someterse a un monitoreo más frecuente de los niveles en sangre de tales medicamentos, o su médico puede aconsejarle que tome un medicamento diferente para su hipertensión. No consuma zumo de pomelo mientras esté tomando felodipino. Tenga en cuenta que otros medicamentos no mencionados en este artículo también pueden tener interacciones peligrosas con el felodipino.

Por último, hable con su médico antes de cambiar o suspender cualquier medicamento recetado.

Referencias

  1. Torrent Pharmaceuticals. Label: felodipine. July 2022. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=60fb803e-ccf7-46f2-b506-e157ce440f87&type=display. Accessed February 8, 2023.
  2. IBM Micromedex. Drug interactions. http://www.micromedexsolutions.com/home/dispatch. Search term: “felodipine.” Accessed February 8, 2023.
  3. Torrent Pharmaceuticals. Label: felodipine. July 2022. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=60fb803e-ccf7-46f2-b506-e157ce440f87&type=display. Accessed February 8, 2023.
  4. IBM Micromedex. Drug interactions. http://www.micromedexsolutions.com/home/dispatch. Search term: “felodipine.” Accessed February 8, 2023.
  5. Torrent Pharmaceuticals. Label: felodipine. July 2022. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=60fb803e-ccf7-46f2-b506-e157ce440f87&type=display. Accessed February 8, 2023.
  6. Andreasen AH, Brøsen K, Damkier P. A comparative pharmacokinetic study in healthy volunteers of the effect of carbamazepine and oxcarbazepine on cyp3a4. Epilepsia. 2007;48(3):490-496.
  7. IBM Micromedex. Drug interactions. http://www.micromedexsolutions.com/home/dispatch. Search term: “felodipine.” Accessed February 8, 2023.
  8. Torrent Pharmaceuticals. Label: felodipine. July 2022. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=60fb803e-ccf7-46f2-b506-e157ce440f87&type=display. Accessed February 8, 2023.
creado el 15 de Agosto de 2023