Salud y Fármacos is an international non-profit organization that promotes access and the appropriate use of pharmaceuticals among the Spanish-speaking population.
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La naloxona (Kloxxado, Narcan, Rextovy, Rezenopy, Rivive y genéricos) puede ser un antídoto vital contra la sobredosis de opiáceos. La naloxona actúa imitando a los opioides, bloqueando así sus efectos continuos y potencialmente mortales sobre el sistema nervioso.
Recientemente, la FDA ha aprobado otros dos fármacos para el trastorno por abuso de opiáceos, ambos en forma de aerosol nasal. Uno de ellos es la naloxona en dosis altas, y el otro es un derivado de la naloxona conocido como nalmefeno (Opvee). Aunque son eficaces, ni la naloxona a dosis altas ni el nalmefeno se deben considerar como tratamiento de elección para la sobredosis de opiáceos. El aerosol nasal de naloxona, de venta libre, es una opción más segura. Las nuevas formulaciones son más caras, suelen ser menos eficaces y pueden desencadenar un síndrome de abstinencia más prolongado e intenso.
Acerca de la naloxona y el nalmefeno
En 1971, la FDA aprobó por primera vez la naloxona como antídoto para la sobredosis de opiáceos [1]. En 1995, el nalmefeno se aprobó por primera vez para esa misma indicación [2]. El nalmefeno tiene una estructura casi idéntica a la de la naloxona, salvo por dos cambios de grupo químico relativamente pequeños. A dosis similares, el nalmefeno se une a los receptores opiáceos durante más tiempo que la naloxona.
Cuando se aprobaron por primera vez, tanto la naloxona como el nalmefeno solo estaban disponibles en forma inyectable. Las formulaciones de naloxona en aerosol nasal de venta libre son un avance importante en cuanto a los fármacos de reversión de sobredosis de opiáceos, tal y como se analizó en el número de noviembre de 2023 de Worst Pills, Best Pills News [3]. El aerosol nasal de nalmefeno, sin embargo, solo está disponible con receta médica.
El aerosol nasal de nalmefeno fue aprobado por primera vez por la FDA en mayo de 2023 [4] y tenía un precio medio al por mayor de US$59 por dosis de 2,7 miligramos (mg) [5]. El producto está aprobado para su uso en respuesta inmediata en personas mayores de 12 años —en caso de que se sepa o se sospeche que se ha producido una sobredosis de opiáceos—, junto con RCP según sea necesario y repetidamente según sea necesario para provocar una respuesta (movimiento, verbalizaciones) que incluya el restablecimiento de la respiración, a un mínimo de 12 respiraciones por minuto aproximadamente [6]. Se debe solicitar asistencia médica de emergencia inmediatamente después de administrar la primera dosis, como en el caso del uso de naloxona. La atención posterior a la sobredosis no suele requerir hospitalización, pero debe incluir asesoramiento sobre trastornos por abuso de sustancias e interconsulta para el tratamiento, incluyendo el posible inicio de un tratamiento con buprenorfina.
Las dosis de naloxona en aerosol nasal de venta libre (Narcan, Rivive y genéricos) son de 3 a 4 mg cada una. Las versiones de venta con receta del aerosol nasal (Kloxxado) que suministran el doble de esas dosis, o más, se han aprobado recientemente. En 2021, la FDA aprobó un aerosol de 8 mg con un precio de US$75 por dosis [7]. En abril de 2024, la agencia aprobó un aerosol de 10 mg (Rezenopy; precio no disponible) [8].
Comparación de la seguridad y eficacia
Las etiquetas de la naloxona en dosis altas y de los aerosoles nasales de nalmefeno contienen advertencias casi idénticas. Entre los problemas agudos que suponen ambos tratamientos se encuentran la depresión respiratoria recurrente (respiración lenta o ausente), la eficacia limitada para revertir la sobredosis causada por la buprenorfina (un tratamiento habitual para el trastorno por abuso de opiáceos), los síntomas graves de abstinencia y los eventos cardiovasculares. Cuando se utiliza nalmefeno, la reintroducción de opioides para aliviar los síntomas de abstinencia puede provocar una sobredosis inesperada.
El nalmefeno no es el fármaco de primera elección para revertir la sobredosis de opiáceos, ya que la naloxona suele ser eficaz y su período de semidesintegración en el organismo es más largo que el de la naloxona [9]. Aunque el nalmefeno se desarrolló como una alternativa a la naloxona de acción más rápida y prolongada, estos atributos también aumentan el riesgo de síndrome de abstinencia intenso y prolongado [10].
A pesar de la potencia de opiáceos sintéticos —actualmente omnipresentes— como el fentanilo, la dosis estándar de naloxona suele ser suficiente para revertir una sobredosis [11]. La naloxona en dosis altas es más cara y no suele ser necesaria.
Coste, accesibilidad y estigma
La demanda de naloxona en aerosol nasal ha sido considerable: al menos 20 millones de dosis de venta libre o con receta fueron distribuidas por una sola empresa en 2023, según un informe reciente de la cadena de televisión, NBC News [12]. Sin embargo, el lanzamiento del aerosol nasal de naloxona de venta libre ha sido inconsistente; muchas farmacias no han distribuido el fármaco o lo han colocado en lugares ocultos para los consumidores. Es posible que las tiendas de conveniencia y las gasolineras simplemente no tengan el producto.
Una caja de dos dosis de naloxona en aerosol nasal de venta libre cuesta unos US$45; antes, algunos centros de salud comunitarios o aseguradoras ofrecían gratuitamente el medicamento de venta con receta. Aunque la naloxona de venta libre es una cuestión de salud pública “obvia”, el lucro excesivo ha disparado el precio de este medicamento vital, cuya fabricación solo cuesta unos cuantos centavos por dosis, según un comentario publicado recientemente en STAT News [13].
Este comentario de expertos también señalaba la persistencia de mitos estigmatizadores que pueden desalentar el uso de la naloxona, como la falsa información que sugiere que los fármacos de reversión de opiáceos aumentan el consumo de opiáceos.
Qué hacer
Se recomienda que las personas (o cualquier persona cercana) que corran un riesgo considerable de sufrir una sobredosis de opiáceos, entre ellas las que consumen opiáceos de forma ilegal o como tratamiento para un trastorno por abuso de sustancias, dispongan de un suministro de naloxona. Es poco probable que una persona se pueda autoadministrar naloxona durante una sobredosis.
Los signos de sobredosis de opiáceos incluyen falta de respuesta, respiración superficial, flacidez, labios azules, latidos cardíacos lentos o irregulares o pupilas pequeñas [14, 15]. Se debe administrar naloxona a cualquier persona en caso de que se sepa o se sospeche que ha sufrido una sobredosis de opiáceos; pueden ser necesarias dosis adicionales si la persona no responde en dos o tres minutos, o si responde y luego recae en una depresión respiratoria [16, 17].
Los aerosoles nasales se administran introduciendo ligeramente el tubo que contiene el medicamento en una fosa nasal de la persona afectada y presionando el émbolo. No cargue el émbolo; empújelo solo después de haberlo introducido en la nariz. Inmediatamente después de administrar la primera dosis, llame al servicio médico de urgencias.
Una persona reanimada con naloxona puede experimentar agitación, náuseas, vómitos, diarrea, bostezos, lagrimeo y secreción nasal, así como otros síntomas de abstinencia de opiáceos [18]. También se pueden producir alteraciones de la función cardiovascular, comportamiento violento y ansia de consumir drogas.
Referencias